Buspirone, a novel nonbenzodiazepine anxiolytic

The chemistry, pharmacology, pharmacokinetics, clinical efficacy, adverse effects, dosage, administration, and availability of buspirone hydrochloride, a novel nonbenzodiazepine anxiolytic, are reviewed. Buspirone hydrochloride is an azaspirodecanedione anxiolytic. The exact mechanism of its anxiolytic action is unknown. It does not appear to influence the benzodiazepine-gamma-aminobutyric acid-chloride ionophore complex as the benzodiazepines do. Es antagonisiert Striatal-Dopamin-Autorezeptoren und kann als Mittelhirnmodulator wirken, der selektive anxiolytische Aktivität ausübt. Buspiron wird nach oraler Verabreichung schnell resorbiert. Die Verabreichung mit Nahrung scheint die Geschwindigkeit der Arzneimittelabsorption zu verlangsamen und die Menge an unverändertem Arzneimittel zu erhöhen, die den systemischen Kreislauf erreicht. Die Eliminationshalbwertszeit von Buspiron beträgt 2,5-3 Stunden. Es wird weitgehend metabolisiert, wobei weniger als 1% einer verabreichten Dosis als unverändertes Arzneimittel ausgeschieden werden. Der Beitrag seiner Metaboliten zu seinen anxiolytischen Wirkungen ist unbekannt. Es wurde gezeigt, dass Buspiron bei der Behandlung generalisierter Angstzustände genauso wirksam ist wie Diazepam und Clorazepat und wirksamer als Placebo. Buspiron fehlt die beruhigende, Muskelrelaxans und krampflösende Wirkung der Benzodiazepine. Die Nebenwirkungen sind minimal, mit Schwindel, Nervosität und Kopfschmerzen als die häufigsten Nebenwirkungen. Buspiron beeinträchtigt nicht die Fahrkünste, interagiert nicht mit Alkohol oder Begleitmedikamenten oder erzeugt keine physiologische Abhängigkeit. Es scheint wenig Missbrauchspotenzial zu haben. Die durchschnittliche tägliche Dosis für Erwachsene beträgt 15-20 mg. Buspironhydrochlorid ist ein wirksames Medikament bei der Behandlung von generalisierten Angststörungen, das mit den herkömmlichen Benzodiazepin-Anxiolytika vergleichbar ist.

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