Buspirone, a novel nonbenzodiazepine anxiolytic

The chemistry, pharmacology, pharmacokinetics, clinical efficacy, adverse effects, dosage, administration, and availability of buspirone hydrochloride, a novel nonbenzodiazepine anxiolytic, are reviewed. Buspirone hydrochloride is an azaspirodecanedione anxiolytic. The exact mechanism of its anxiolytic action is unknown. It does not appear to influence the benzodiazepine-gamma-aminobutyric acid-chloride ionophore complex as the benzodiazepines do. Det modvirker striatal-dopamin autoreceptorer, og det kan fungere som en mellemhjernemodulator, der udøver selektiv angstdæmpende aktivitet. Buspiron absorberes hurtigt efter oral administration. Administration med mad ser ud til at bremse hastigheden af lægemiddelabsorption og øge mængden af uændret lægemiddel, der når den systemiske cirkulation. Buspirons eliminationshalveringstid er 2,5-3 timer. Det metaboliseres i vid udstrækning, hvor mindre end 1% af en administreret dosis udskilles som uændret lægemiddel. Bidraget fra dets metabolitter til dets angstdæmpende virkninger er ukendt. Buspiron har vist sig at være lige så effektivt som diapiron og mere effektivt end placebo til behandling af generaliseret angst. Buspiron mangler de beroligende, muskelafslappende og antikonvulsive virkninger af buspiron. Dens bivirkninger er minimal, med svimmelhed, nervøsitet og hovedpine som de mest almindelige bivirkninger. Buspiron forringer ikke kørefærdigheder, interagerer med alkohol eller samtidig medicin eller producerer fysiologisk afhængighed. Det ser ud til at have ringe potentiale for misbrug. Den gennemsnitlige daglige voksne dosis er 15-20 mg. Buspironhydrochlorid er et effektivt lægemiddel til behandling af generaliseret angstlidelse, der kan sammenlignes med de konventionelle angstdæmpende midler.

Leave a Reply