Buspirone, a novel nonbenzodiazepine anxiolytic

The chemistry, pharmacology, pharmacokinetics, clinical efficacy, adverse effects, dosage, administration, and availability of buspirone hydrochloride, a novel nonbenzodiazepine anxiolytic, are reviewed. Buspirone hydrochloride is an azaspirodecanedione anxiolytic. The exact mechanism of its anxiolytic action is unknown. It does not appear to influence the benzodiazepine-gamma-aminobutyric acid-chloride ionophore complex as the benzodiazepines do. Antagoniza los autorreceptores de dopamina estriado y puede actuar como un modulador del cerebro medio que ejerce una actividad ansiolítica selectiva. La buspirona se absorbe rápidamente tras la administración oral. La administración con alimentos parece disminuir la tasa de absorción del medicamento y aumentar la cantidad de medicamento inalterado que llega a la circulación sistémica. La semivida de eliminación de la buspirona es de 2,5 a 3 horas. Se metaboliza ampliamente, excretándose menos del 1% de la dosis administrada como fármaco inalterado. Se desconoce la contribución de sus metabolitos a sus efectos ansiolíticos. Se ha demostrado que la buspirona es tan eficaz como el diazepam y el clorazepato y más eficaz que el placebo en el tratamiento de la ansiedad generalizada. La buspirona carece de los efectos sedantes, relajantes musculares y anticonvulsivos de las benzodiacepinas. Sus efectos adversos son mínimos, con mareos, nerviosismo y dolores de cabeza como los efectos secundarios más comunes. La buspirona no afecta las habilidades de conducción, no interactúa con el alcohol o los medicamentos concomitantes, ni produce dependencia fisiológica. Parece tener poco potencial de abuso. La dosis diaria promedio para adultos es de 15-20 mg. El clorhidrato de buspirona es un medicamento eficaz en el tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada que es comparable con los ansiolíticos benzodiazepínicos convencionales.

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