Buspirone, a novel nonbenzodiazepine anxiolytic

The chemistry, pharmacology, pharmacokinetics, clinical efficacy, adverse effects, dosage, administration, and availability of buspirone hydrochloride, a novel nonbenzodiazepine anxiolytic, are reviewed. Buspirone hydrochloride is an azaspirodecanedione anxiolytic. The exact mechanism of its anxiolytic action is unknown. It does not appear to influence the benzodiazepine-gamma-aminobutyric acid-chloride ionophore complex as the benzodiazepines do. Se antagonisoi striataali-dopamiiniautoreseptoreita, ja se voi toimia keskiaivojen modulaattorina, joka harjoittaa selektiivistä anksiolyyttistä aktiivisuutta. Buspironi imeytyy nopeasti oraalisen annon jälkeen. Anto ruoan kanssa näyttää hidastavan lääkkeen imeytymistä ja lisää muuttumattoman lääkkeen määrää, joka pääsee systeemiseen verenkiertoon. Buspironin eliminaation puoliintumisaika on 2, 5-3 tuntia. Se metaboloituu suuressa määrin ja alle 1% annetusta annoksesta erittyy muuttumattomana lääkeaineena. Sen metaboliittien osuutta sen anksiolyyttisiin vaikutuksiin ei tunneta. Buspironin on osoitettu olevan yhtä tehokas kuin diatsepaami ja kloratsepaatti ja tehokkaampi kuin lumelääke yleistyneen ahdistuksen hoidossa. Buspironilta puuttuu bentsodiatsepiinien rauhoittava, lihasrelaksantti ja antikonvulsiiviset vaikutukset. Sen haittavaikutukset ovat vähäisiä, ja tavallisimpia haittavaikutuksia ovat huimaus, hermostuneisuus ja päänsärky. Buspironi ei heikennä ajotaitoa, ole vuorovaikutuksessa alkoholin tai muiden lääkkeiden kanssa eikä aiheuta fysiologista riippuvuutta. Sillä ei näytä olevan juurikaan mahdollisuuksia väärinkäyttöön. Aikuisten keskimääräinen päivittäinen annos on 15-20 mg. Buspironihydrokloridi on tehokas lääke yleistyneen ahdistuneisuushäiriön hoidossa, joka on verrattavissa tavanomaisiin bentsodiatsepiini-anksiolyytteihin.

Leave a Reply