Buspirone, a novel nonbenzodiazepine anxiolytic

The chemistry, pharmacology, pharmacokinetics, clinical efficacy, adverse effects, dosage, administration, and availability of buspirone hydrochloride, a novel nonbenzodiazepine anxiolytic, are reviewed. Buspirone hydrochloride is an azaspirodecanedione anxiolytic. The exact mechanism of its anxiolytic action is unknown. It does not appear to influence the benzodiazepine-gamma-aminobutyric acid-chloride ionophore complex as the benzodiazepines do. Antagonizza gli autorecettori striatali-dopaminergici e può agire come un modulatore del mesencefalo che esercita un’attività ansiolitica selettiva. Buspirone viene rapidamente assorbito dopo somministrazione orale. La somministrazione con il cibo sembra rallentare il tasso di assorbimento del farmaco e aumentare la quantità di farmaco immodificato che raggiunge la circolazione sistemica. L’emivita di eliminazione di Buspirone è di 2,5 – 3 ore. È ampiamente metabolizzato, con meno dell ‘ 1% di una dose somministrata escreta come farmaco immodificato. Il contributo dei suoi metaboliti ai suoi effetti ansiolitici è sconosciuto. Buspirone ha dimostrato di essere efficace quanto diazepam e clorazepato e più efficace del placebo nel trattamento dell’ansia generalizzata. Buspirone manca il sedativo, miorilassante, e gli effetti anticonvulsivi delle benzodiazepine. I suoi effetti avversi sono minimi, con vertigini, nervosismo e mal di testa come gli effetti collaterali più comuni. Buspirone non altera le capacità di guida, interagisce con alcol o farmaci concomitanti o produce dipendenza fisiologica. Sembra avere poco potenziale di abuso. La dose media giornaliera per adulti è di 15-20 mg. Buspirone cloridrato è un farmaco efficace nel trattamento del disturbo d’ansia generalizzato che è paragonabile con gli ansiolitici benzodiazepinici convenzionali.

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