Buspirone, a novel nonbenzodiazepine anxiolytic

The chemistry, pharmacology, pharmacokinetics, clinical efficacy, adverse effects, dosage, administration, and availability of buspirone hydrochloride, a novel nonbenzodiazepine anxiolytic, are reviewed. Buspirone hydrochloride is an azaspirodecanedione anxiolytic. The exact mechanism of its anxiolytic action is unknown. It does not appear to influence the benzodiazepine-gamma-aminobutyric acid-chloride ionophore complex as the benzodiazepines do. Det motvirker striatal-dopamin-autoreceptorer, og det kan fungere som en midbrain modulator som utøver selektiv anxiolytisk aktivitet. Buspiron absorberes raskt etter oral administrering. Administrasjon med mat ser ut til å redusere hastigheten på legemiddelabsorpsjon og øke mengden uendret legemiddel som når systemisk sirkulasjon. Halveringstiden for buspiron er 2,5 – 3 timer. Det metaboliseres i stor grad, med mindre enn 1% av en administrert dose utskilt som uendret legemiddel. Dets metabolitters bidrag til dets anxiolytiske effekter er ukjent. Buspiron har vist seg å være like effektiv som diazepam og klorazepat og mer effektiv enn placebo i behandlingen av generalisert angst. Buspiron mangler beroligende, muskelavslappende og antikonvulsive effekter av benzodiazepiner. Dens bivirkninger er minimal, med svimmelhet, nervøsitet og hodepine som de vanligste bivirkningene. Buspiron påvirker ikke kjøreferdighetene, interagerer ikke med alkohol eller samtidig medisinering, eller produserer fysiologisk avhengighet. Det ser ut til å ha lite potensial for misbruk. Den gjennomsnittlige daglige voksne dosen er 15-20 mg. Buspironhydroklorid er et effektivt legemiddel i behandlingen av generalisert angstlidelse som er sammenlignbar med konvensjonelle benzodiazepinanxiolytika.

Leave a Reply