Buspirone, a novel nonbenzodiazepine anxiolytic

The chemistry, pharmacology, pharmacokinetics, clinical efficacy, adverse effects, dosage, administration, and availability of buspirone hydrochloride, a novel nonbenzodiazepine anxiolytic, are reviewed. Buspirone hydrochloride is an azaspirodecanedione anxiolytic. The exact mechanism of its anxiolytic action is unknown. It does not appear to influence the benzodiazepine-gamma-aminobutyric acid-chloride ionophore complex as the benzodiazepines do. Antagoniza os autorreceptores estriatais-dopamina, e pode actuar como um modulador do mesencéfalo exercendo actividade ansiolítica selectiva. A buspirona é rapidamente absorvida após administração oral. A administração com alimentos parece retardar a taxa de absorção do fármaco e aumentar a quantidade de fármaco inalterado que atinge a circulação sistémica. A semi-vida de eliminação da buspirona é de 2, 5-3 horas. É extensamente metabolizado, com menos de 1% de uma dose administrada excretada sob a forma de fármaco inalterado. Desconhece-se a contribuição dos seus metabolitos para os seus efeitos ansiolíticos. A buspirona demonstrou ser tão eficaz como o diazepam e o clorazepato e mais eficaz do que o placebo no tratamento da ansiedade generalizada. Buspirona carece dos efeitos sedativos, relaxantes musculares e anticonvulsivos das benzodiazepinas. Seus efeitos adversos são mínimos, com tonturas, nervosismo e dores de cabeça como os efeitos secundários mais comuns. A buspirona não diminui as capacidades de condução, interage com álcool ou medicamentos concomitantes, nem produz dependência fisiológica. Parece ter pouco potencial para abuso. A dose diária média para adultos é de 15-20 mg. O cloridrato de buspirona é um medicamento eficaz no tratamento da perturbação de ansiedade generalizada que é comparável com os ansiolíticos das benzodiazepinas convencionais.

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