Buspirone, a novel nonbenzodiazepine anxiolytic

The chemistry, pharmacology, pharmacokinetics, clinical efficacy, adverse effects, dosage, administration, and availability of buspirone hydrochloride, a novel nonbenzodiazepine anxiolytic, are reviewed. Buspirone hydrochloride is an azaspirodecanedione anxiolytic. The exact mechanism of its anxiolytic action is unknown. It does not appear to influence the benzodiazepine-gamma-aminobutyric acid-chloride ionophore complex as the benzodiazepines do. Antagonizează autoreceptorii striatali-dopaminergici și poate acționa ca un modulator al creierului mijlociu care exercită activitate anxiolitică selectivă. Buspirona este absorbită rapid după administrarea orală. Administrarea cu alimente pare să încetinească rata de absorbție a medicamentului și să crească cantitatea de medicament nemodificat care ajunge în circulația sistemică. Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al buspironei este de 2,5-3 ore. Este metabolizat extensiv, cu mai puțin de 1% din doza administrată excretată sub formă de medicament nemodificat. Contribuția metaboliților săi la efectele sale anxiolitice nu este cunoscută. Buspirona s-a dovedit a fi la fel de eficientă ca diazepamul și clorazepatul și mai eficientă decât placebo în tratamentul anxietății generalizate. Buspirona nu are efectele sedative, relaxante musculare și anticonvulsive ale benzodiazepinelor. Efectele sale adverse sunt minime, cu amețeli, nervozitate și dureri de cap ca fiind cele mai frecvente efecte secundare. Buspirona nu afectează abilitățile de conducere, nu interacționează cu alcoolul sau medicamentele concomitente sau nu produce dependență fiziologică. Se pare că are un potențial redus de abuz. Doza medie zilnică pentru adulți este de 15-20 mg. Clorhidratul de buspironă este un medicament eficient în tratamentul tulburării de anxietate generalizată, care este comparabil cu anxioliticele benzodiazepine convenționale.

Leave a Reply