Buspirone, a novel nonbenzodiazepine anxiolytic

The chemistry, pharmacology, pharmacokinetics, clinical efficacy, adverse effects, dosage, administration, and availability of buspirone hydrochloride, a novel nonbenzodiazepine anxiolytic, are reviewed. Buspirone hydrochloride is an azaspirodecanedione anxiolytic. The exact mechanism of its anxiolytic action is unknown. It does not appear to influence the benzodiazepine-gamma-aminobutyric acid-chloride ionophore complex as the benzodiazepines do. Det motverkar striatal-dopamin autoreceptorer, och det kan fungera som en mellanhjärnmodulator som utövar selektiv anxiolytisk aktivitet. Buspiron absorberas snabbt efter oral administrering. Administrering med mat verkar sakta ner läkemedelsabsorptionshastigheten och öka mängden oförändrat läkemedel som når den systemiska cirkulationen. Buspirones eliminationshalveringstid är 2,5 – 3 timmar. Det metaboliseras i stor utsträckning, med mindre än 1% av en administrerad dos utsöndrad som oförändrat läkemedel. Dess metaboliters bidrag till dess anxiolytiska effekter är okänt. Buspiron har visat sig vara lika effektivt som diazepam och klorazepat och effektivare än placebo vid behandling av generaliserad ångest. Buspiron saknar lugnande, muskelavslappnande och antikonvulsiva effekter av bensodiazepinerna. Dess negativa effekter är minimala, med yrsel, nervositet och huvudvärk som de vanligaste biverkningarna. Buspiron försämrar inte körförmågan, interagerar med alkohol eller samtidig medicinering eller producerar fysiologiskt beroende. Det verkar ha liten potential för missbruk. Den genomsnittliga dagliga dosen för vuxna är 15-20 mg. Buspironhydroklorid är ett effektivt läkemedel vid behandling av generaliserad ångestsyndrom som är jämförbar med konventionella bensodiazepinanxiolytika.

Leave a Reply